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科技進步獎公示附件

瀏覽次數: 日期:2019年5月5日 16:13

科技進步獎公示

項目名稱

抗消化性潰瘍藥物系列品種的產業化及關鍵技術

提名者

沈陽藥科大學

提名意見

我單位認真審閱了該項目提名書及附件材料,確認全部材料真實有效,相關內容符合遼寧省科學技術獎的提名要求,并對照遼寧省科技進步獎授獎條件,提名項目為遼寧省科技進步獎一等獎。

項目簡介

消化性潰瘍是與胃酸和胃蛋白酶等有關的胃腸消化道壁(包括粘膜)組織損傷的一種常見病多發病,且易復發,可導致胃出血和胃穿孔,還有癌變的可能性。我國消化性潰瘍患者超過1億,該類藥有巨大的市場。

抗消化性潰瘍藥物主要是H2-受體拮抗劑和H+,K+-ATP酶抑制劑等,項目組自1984年立項以來,先后完成了H2-受體拮抗劑的研究包括法莫替丁和羅沙替丁;H+,K+-ATP酶抑制劑的研究包括奧美拉唑、奧美拉唑鈉、蘭索拉唑、泮托拉唑鈉、左旋泮托拉唑鈉、泰托拉唑、雷貝拉唑、艾普拉唑和可逆性H+,K+-ATP酶抑制劑SK&F96067等項目。

經過30多年的努力工作,完成了一系列原料藥合成和制劑技術革新,在制備泮托拉唑和蘭索拉唑方面,確定了具有自主知識產權的合成路線;泮托拉唑和蘭索拉唑的質量高于歐美藥典標準;首次發現法莫替丁的兩種不同晶型,掌握了產品質量的控制方法,填補了國內空白,達到國際先進水平;降低了法莫替丁的制備成本;泮托拉唑的制備中,取得了環保方面的突破,不產生國外原廠產生的有毒硫化氫氣體,并獲2003年中國專利優秀獎。對硫醚氧化制備亞砜的工藝進行深入研究,用價格低的廉過硼酸鈉或次氯酸鈉代替價格較高的間氯過氧苯甲酸,降低了成本,產品總雜質<0.5%、單雜<0.1%,質量高于歐美藥典標準。

共計完成國家級新藥4個項目(法莫替丁、奧美拉唑、泮托拉唑、奧美拉唑鈉),獲新藥證書8個,完成6個新藥的合成工藝放大和產業化。其中法莫替丁、奧美拉唑和泮托拉唑3個二類新藥品種的開發屬于國內首創,分別于1990年、1992年和1998年在青島制藥廠、錦州制藥一廠、沈陽東宇藥業有限公司(現名為:遼寧諾維諾制藥有限公司)和三九醫藥股份有限公司投產上市,產品的質量達到國際同類產品的水平,生產技術達到國內領先和國際先進水平。6個新藥投入生產,取得了良好的經濟效益和社會效益,所申報的4家合作企業累計銷售額93.2億元,近三年銷售總額39.7億元,實現利稅15.9億元。

此外,項目組還完成了手性質子泵抑制劑的研究,新的合成工藝已獲國家專利授權,開展了新苯并咪唑類新化合物的研究,部分化合物表現較好的抗潰瘍活性,已有兩項專利獲得授權,推動了由仿制新藥向創制新藥的轉變,采用計算機輔助藥物設計方法,研究H+,K+-ATP酶的三維空間結構,為全新藥物的設計奠定了重要基礎,相關研究內容發表論文19篇,其中SCI收載論文5篇。

客觀評價

H+,K+-ATP酶抑制劑的合成工藝國外采用的是多步反應,一般有十幾步,其中關鍵中間體硫醚采用2-巰基苯并咪唑衍生物與2-氯甲基吡啶衍生物縮合而得,再經氧化而得目標物。奧美拉唑產業化技術達到國際先進水平,羥甲基化反應收率高于文獻報道;在蘭索拉唑和泮托拉唑合成工藝中,我們申請了專利(ZL 94110342.0),該方法關鍵中間體硫醚采用鄰苯二胺衍生物與2-硫甲基吡啶羧酸衍生物縮合而得,減少了有害氣體的排放,屬國內首創,具有國際先進水平,收率高且排污少更環保,2003年獲中國專利優秀獎。對泮托拉唑的有關物質的研究較深入,制定的標準較高,直接獲得準字號生產批文免試產期。對硫醚氧化進行深入研究,用價格低廉的過硼酸鈉或次氯酸鈉代替價格較高的間氯過氧苯甲酸,降低了成本,產品總雜質<0.5%、單雜<0.1%,質量高于歐美藥典標準。首次發現石墨烯催化的硫醚不對稱氧化關鍵技術新方法,可以提高氧化反應的選擇性。我們應用的法莫替丁合成工藝采用三步法生產,總收率達40%,降低了成本,發現法莫替丁的兩種不同晶型,掌握了產品質量的控制方法,填補了國內空白,達到國際先進水平;法莫替丁、奧美拉唑和泮托拉唑3個二類新藥品種的開發屬于國內首創,填補了國內空白,推動了由仿制新藥向創制新藥的轉變,采用計算機輔助藥物設計方法,研究H+,K+-ATP酶的三維空間結構,為全新藥物的設計奠定了重要基礎,相關研究內容發表論文19篇,其中SCI收載論文5篇。項目研究達到國際先進國內領先水平。

 

推廣應用情況

經過30多年年的努力,共完成國家級新藥4個項目,獲新藥證書8個,完成6個新藥的合成工藝研究,獲中國專利4項,于2003年獲得中國專利優秀獎。共簽訂了8個轉讓合同,累計合同額700萬元,累積到款額571萬元,參與申報的4家合作企業累計銷售額93.2億元,近三年銷售總額39.7億元,實現利稅15.9億元。

以上新藥的投產和上市,為我國超過一億的消化性潰瘍患者帶來了福音。本課題的研究為我國抗消化性潰瘍藥物品種的開發做出了巨大貢獻,在臨床上得到廣泛使用,受到廣大醫患的好評,推動了由仿制新藥向創制新藥的轉變,取得了良好的經濟效益和社會效益。

要知識產權證明目錄(不超過10件)

 

知識產權類別

知識產權具體名稱

國家

(地區)

授權號

授權日期

證書編號

權利人

發明人

發明專利有效狀態

 

發明專利

吡啶衍生物的制備方法

中國

ZL 94110342.0

1999.10.20

 

47416

沈陽藥科大學;汕頭特區鮀濱制藥廠

程卯生;王慶河;潘莉;沈建民;肖師輝

有效

 

發明專利

手性亞砜類化合物的制備方法

中國

ZL 200710010273.4

2012.5.23

948160

沈陽藥科大學

王慶河;程卯生

有效

 

發明專利

苯并噻唑類化合物及其用途

中國

ZL 201310635126.1

2016.8.17

2167833

沈陽藥科大學

王慶河;程卯生;王秀軍

有效

 

發明專利

新型苯并咪唑化合物

中國

ZL 200710178785.1

2013.06.19

1217648

沈陽藥科大學

程卯生;王慶河;楊彥輝;聶翰;李云巍

有效

 

完成人合作關系說明

完成人與其他候選人合作關系為課題組科研助手或校企合作人。

 

                       

        

主要完成人:

  1. 姓名:程卯生
    排名:1
    行政職務:副校長
    技術職稱:教授
    工作單位:沈陽藥科大學
    對本項目技術創造性貢獻:項目總負責人,負責本項目的總體規劃和設計,全面領導項目的開發和實施工作。負責產品的合成工藝研究和新藥申報,其工作貫穿產品從小試摸索到投產放大的全過程,指導了消化性潰瘍藥物研發的關鍵技術。投入本項目技術研究工作量占本人工作量的 50%。本項目研發過程中,獲新藥證書8個,完成5個新藥的合成工藝研究,發明專利授權10項。
    曾獲國家科技獎勵情況:2015年獲國家科技進步二等獎
  2. 姓名:王慶河
    排名:2
    行政職務:無
    技術職稱:高級工程師
    工作單位:沈陽藥科大學
    對本項目技術創造性貢獻:負責實驗室工藝改造工作,負責實驗室小試到中試再到工業化放大以及科研成果轉化。負責與投產企業的聯系,保證日常管理工作,以及質量提升等相關技術工作。
    曾獲國家科技獎勵情況:2007年獲教育部科技進步二等獎
  3. 姓名:沈建民
    排名:3
    行政職務:無
    技術職稱:教授
    工作單位:沈陽藥科大學
    對本項目技術創造性貢獻:課題開創者,負責組織課題早期的研發工作,負責與投產企業的聯系,實現成果轉化,并負責質量提升等相關技術工作。
    曾獲國家科技獎勵情況:2007年獲教育部科技進步二等獎。
  4. 姓名:杜桂潔
    排名:4
    行政職務:副總經理
    技術職稱:正高級工程師
    工作單位:錦州九泰藥業有限責任公司
    對本項目技術創造性貢獻:本項目是錦州九泰藥業有限責任公司與沈陽藥科大學在1999年簽訂的合作開發項目,本人在該項目中前期主要負責實驗室工藝對接工作,在產品上市后,主要負責產品日常管理工作,包括質量提升等相關技術工作。
    曾獲國家科技獎勵情況:2007年獲教育部科學技術進步獎二等獎
  5. 姓名:王瑞杰
    排名:5
    行政職務:總經理
    技術職稱:副高級
    工作單位:遼寧諾維諾制藥股份有限公司
    對本項目技術創造性貢獻:本項目是遼寧諾維諾制藥股份有限公司與沈陽藥科大學在1994年簽訂的合作開發項目,本人在項目前期主要負責工藝交接,產品申報并獲得生產批件,產品上市后,組織對該項目進行多次工藝改進和優化,使產品質量達到歐美藥典標準。
    曾獲國家科技獎勵情況:2012年泮托拉唑鈉項目獲國家火炬計劃項目證書
  6. 姓名:趙冬梅
    排名:6
    行政職務:無
    技術職稱:教授
    工作單位:沈陽藥科大學
    對本項目技術創造性貢獻:負責實驗室工藝改造工作,負責實驗室小試到中試再到工業化放大以及科研成果轉化。負責與投產企業的聯系,保證日常管理工作,以及質量提升等相關技術工作。
    曾獲國家科技獎勵情況:2007年獲教育部科技進步二等獎
  7. 姓名:潘莉
    排名:7
    行政職務:無
    技術職稱:高級工程師
    工作單位:沈陽藥科大學
    對本項目技術創造性貢獻:負責實驗室工藝改造工作,負責實驗室小試到中試再到工業化放大以及科研成果轉化。
    曾獲國家科技獎勵情況:2007年獲教育部科技進步二等獎
  8. 姓名:余斌
    排名:8
    行政職務:董事長、總經理
    技術職稱:高級經濟師
    工作單位:浙江金華康恩貝生物制藥有限公司
    對本項目技術創造性貢獻:負責全面指導協調奧美拉唑類抗消化性潰瘍藥物的研究與開發項目工作,統籌協調安排項目設備集成,提出生產設備創新思路,協調技術成果轉化,指導實現了奧美拉唑類抗消化性潰瘍藥物創新成果的實施應用,對奧美拉唑類抗消化性潰瘍藥物項目的技術創新做出了主要貢獻。
    曾獲國家科技獎勵情況:2011年獲中國專利獎優秀獎,專利第一發明人
  9. 姓名:韓敏
    排名:9
    行政職務:主任
    技術職稱:高級工程師
    工作單位:杭州中美華東制藥有限公司
    對本項目技術創造性貢獻:參與開發包衣共聚物內的增塑劑分子分散新技術,采用乳化蒸發法制備含檸檬酸三乙酯的丙烯酸甲基丙烯酸共聚物分子分散型腸溶包衣乳膠顆粒水分散體,應用于泮托拉唑鈉腸溶微丸膠囊劑,有效解決水分散體包衣的衣膜致密性和耐酸性問題,為微丸腸溶遲釋提供技術支撐與保障,使生產效率及產品質量顯著提升。發表兩篇論文:混合水分散體腸溶遲釋薄膜性能研究[J].中國現代應用藥學.2014(12);Preparation and characterization of a novel aqueous dispersion for enteric coating of pantoprazole sodium pellets[J]. Acta Pharm. 68 (2018) 441–455.授權一項專利:《一種水性腸溶包衣液及其制備方法》,中國,201410040251.2[P]. 2014-05-14.
    曾獲國家科技獎勵情況:無
  10. 姓名:劉洋
    排名:10
    行政職務:無
    技術職稱:副教授
    工作單位:沈陽藥科大學

對本項目技術創造性貢獻:負責實驗室工藝改造工作,負責實驗室小試到中試再到工業化放大以及科研成果轉化。
曾獲國家科技獎勵情況:無

  1. 姓名:王健
    排名:11
    行政職務:無
    技術職稱:副教授
    工作單位:沈陽藥科大學
    對本項目技術創造性貢獻:通過分子模擬方法,研究組胺H2受體和質子泵的空間結構,為設計新型抗胃潰瘍藥物提供計算化學支持。此外,通過計算化學方法,研究化學反應的過渡態,推測有機反應機理,從而提高化合物制備中的轉化率,降低副反應。
    曾獲國家科技獎勵情況:無

主要完成單位及創新推廣貢獻:

單位名稱:沈陽藥科大學
單位貢獻: 抗消化性潰瘍藥物的研究與開發項目組,自1984年立項,經過多年努力工作,共完成國家級新藥4個項目(法莫替丁、奧美拉唑、泮托拉唑、奧美拉唑鈉),獲新藥證書8個,完成6個新藥的合成工藝研究,獲中國專利4項,于2003年獲得中國專利優秀獎。其中法莫替丁、奧美拉唑和泮托拉唑三個二類新藥品種的開發屬于國內首創,分別于1990年、1992年和1998年在青島制藥廠、錦州制藥一廠和沈陽東宇藥業有限公司投產上市,產品的質量達到國際同類產品的水平,生產技術達到國內領先和國際先進水平。改良法莫替丁合成工藝,降低了成本,分離出法莫替丁的兩種不同晶型,掌握了產品質量的控制方法。改良奧美拉唑合成工藝同國外技術相比已達到國外文獻水平,羥甲基化反應收率高于文獻報道;蘭索拉唑和泮托拉唑合成工藝采用我們自己申請的專利(ZL 94 110342.0)方法,該方法關鍵中間體硫醚采用鄰苯二胺衍生物與2-硫甲基吡啶羧酸衍生物縮合而得,減少了有害氣體的排放,具有國際先進水平。6個新藥投入生產,取得了良好的經濟效益和社會效益,共簽訂了8個轉讓合同,累計合同額700萬元,累積到款額571萬元,其中四家申報單位累計實現利稅37.3億元。推動了由仿制新藥向創制新藥的轉變,采用計算機輔助藥物設計方法,研究H+,K+-ATP酶的三維空間結構,為全新藥物的設計奠定了重要基礎,相關研究內容發表論文19篇,其中SCI收載5余篇。

 

單位名稱:錦州九泰藥業有限責任公司
單位貢獻:該項目是錦州九泰藥業有限責任公司(原錦州制藥一廠)與沈陽藥科大學在1990年合作開發的國家二類新藥,經過前期近三年的藥學、臨床試驗等研究工作,于1992年8月獲得生產批件,同年將產品推向市場。在國內臨床應用上部分替代了原研阿斯利康的洛賽克,當時洛賽克價格298元/14粒,而我公司的產品價格是72元/14粒,在保證療效的前提下,大大地降低了臨床費用,節約了醫療成本,并因此多次獲得國家及省、市級獎勵。以奧美拉唑原料藥和口服制劑為基礎,公司又陸續開發了奧美拉唑鈉原料藥和凍干注射劑,以及泮托拉唑鈉原料藥及系列制劑。多年來,公司不斷致力于提高產品質量,完善質量管理體系,使得產品的銷售量和市場占有率不斷提高,為公司帶來經濟效益的同時,也為國家降低醫療費用做出了應有的貢獻。

 

單位名稱:遼寧諾維諾制藥股份有限公司
單位貢獻:本項目是遼寧諾維諾制藥股份有限公司(原沈陽東宇藥業有限公司)與沈陽藥科大學在1994年簽訂的合作開發項目,于1998年獲得生產批件并正式投產。泮托拉唑鈉原料藥及制劑產品是公司的首仿藥物,搶占了市場先機,一經推出就取得了良好的市場反響和極高的市場占有率。目前已經進入成熟階段,年產值超過億元。泮托拉唑鈉原料、片劑和凍干粉針劑是公司的主打產品,經過了持續的工藝改進和創新,大幅提升了生產效率,降低了雜質,使產品質量達到歐美藥典標準,曾多次獲得國家十二五、國家火炬計劃及省科技項目支持。該項目執行期間獲得國家發明專利2項,實用新型專利14項。

 

單位名稱:浙江金華康恩貝生物制藥有限公司
單位貢獻:項目由本公司與沈陽藥科大學合作研發。多年來本公司對奧美拉唑類抗消化性潰瘍藥物產品的工藝與質量不斷進行改進與提升。其中,奧美拉唑腸溶膠囊是本公司的主打產品,一直為企業帶來高額銷量和效益回報,其銷售利潤占企業總利潤的百分之二十以上,是本公司近幾年及未來較長時間內主要的利潤產品。近三年,累計銷售收入達12.3億元,凈利潤1.38億元。本公司是奧美拉唑腸溶膠囊品種的中國藥典標準參與起草單位,為單獨定價品種、浙江名牌產品。奧美拉唑腸溶膠囊通過歐洲GMP認證,已進入歐洲市場銷售。公司現已開展奧美拉唑腸溶膠囊、注射用奧美拉唑鈉、奧美拉唑鈉等產品的一致性評價工作,取得良好進展。

 

單位名稱:杭州中美華東制藥有限公司
單位貢獻:負責泮托拉唑鈉原料及制劑的技術創新、產業化及質量標準提高工作,運用晶型與結晶控制、遲釋包衣和雜質分離等原創技術,成功解決原料藥晶型制備難、腸溶制劑遲釋實現難、質量標準及控制水平低等問題。1999年產品獲批上市,2009年腸溶膠囊通過歐盟認證,2017年原料藥和制劑通過歐盟認證,2019年注射劑獲得FDA ANDA批準證書。高端制劑國際化后續研究列入國家科技重大專項。通過泮托拉唑鈉關鍵技術產業化實施,原料藥收率由40.1%提高到70.5%,原料藥和制劑的砜雜質和總雜質,分別下降84.0%和64.8%以上,產品質量明顯提高;腸溶膠囊單批次生產效率提升,年均CO2減排913.2噸,節能91.6萬千瓦時;生產成本降低59.3%,人員效率提升50.4%,年均降低成本2400萬元。多年來,公司不斷致力于提高產品質量,完善質量管理體系,使得泮托拉唑鈉產品的銷售量和市場占有率不斷提高,為公司帶來經濟效益的同時,也為國家降低醫療費用做出了應有的貢獻。

所屬類別: 公司新聞

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